Ципрокса в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению ципроксы в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток ципроксы, взаимодействие с другими лекарствами, применение ципроксы (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Ципрокса
Международное название: Ципрофлоксацин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин. Код АТХ J01МА02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав ципроксы в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество ципроксы

ципрофлоксацина гидрохлорид 291.0 мг или 582.0 мг (эквивалентно ципрофлоксацина основанию 250.0 мг и 500.0 мг)
291.0 мг немесе 582.0 мг ципрофлоксацин гидрохлориді (ципрофлоксацин негізінің 250.0 мг және 500.0 мг баламалы)

Вспомогательные вещества в ципроксе

крахмал картофельный, целлюлоза микрокри-сталлическая, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910
картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликолаты, магний немесе кальций стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, қабықтың құрамы: полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза 2910

Показания к применению таблеток ципроксы

Заболевания, вызванные чувствительными к данному препарату возбудителями:
  • острый синусит
  • острый бронхит, обострение хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • хронические бактериальные инфекции костей и суставов
  • острый неосложненный цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит
  • перитонит
  • гонорея неосложненная
Осы препаратқа сезімтал қоздырғыштардан туындаған ауруларда:
  • жедел синусит
  • жедел бронхит, жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының созылмалы ауруларының өршуі
  • тері мен жұмсақ тін жұқпалары
  • сүйектер мен буындардың созылмалы бактериялық жұқпалары
  • асқынбаған жедел цистит, жедел және созылмалы пиелонефрит, про-статит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит
  • перитонит
  • асқынбаған соз

Противопоказания ципроксы в таблетках

  • гиперчувствительность к препаратам группы фторхинолонов
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • совместное применение с тизанидином.
С осторожностью: при эпилепсии, заболеваниях центральной нервной системы (при снижении порога судорожной готовности, органическом поражении ЦНС, инсульте, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения), выраженной почечной или печеночной недостаточности, психических заболеваниях, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами.
  • фторхинолондар тобының препараттарына асқын сезімталдық
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • тизанидинмен бірге қолдану.
Сақтықпен: эпилепсияда, орталық жүйке жүйесінің ауруларында (құрысуға дайындық шегі төмендегенде, ОЖЖ органикалық зақымданғанда, инсультте, ми қантамырларының айқын атеросклерозында, ми қан айналымы бұзылғанда), бүйрек немесе бауыр функциясының айқын жеткіліксіздігінде, психикалық ауруларда, егде жаста, бұрын фторхинолондармен ем жүргізу әсерінен сіңірлер зақымданғанда.

Побочные действия таблеток ципроксы

Часто (≥1%, <10%)
  • тошнота, диарея
  • сыпь
Нечасто (≥ 0.1%, <1%)
  • астения (чувство слабости, повышенная утомляемость), кандидоз
  • боли в области живота, рвота, анорексия, изменение показателей печеночных тестов - АЛТ и АСТ, ЩФ, гипербилирубинемия
  • эозинофилия, лейкопения
  • повышение уровня креатинина и азота мочевины
  • артралгии
  • головная боль, головокружение, расстройства сна, ажитация, беспокойство, спутанность сознания
  • зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь
  • нарушение вкуса
Редко (≥ 0.01%, <0.1%)
  • боли в конечностях, боли в спине, боли в грудной клетке
  • тахикардия, симптомы вазодилатации (чувство жара, ощущение прилива крови к лицу), снижение АД, обморочные состояния
  • кандидоз полости рта, желтуха (в т.ч. холестатическая), псевдомембранозный колит
  • анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, повышение или снижение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз
  • анафилактические реакции, лихорадка
  • миалгии (боли в мышцах), отек суставов
  • мигрень, галлюцинации, потливость, парестезии (в т.ч. периферическая паралгезия), тревожность, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, гиперестезия
  • диспноэ, отек гортани
  • реакции фоточувствительности
  • шум в ушах, временные нарушения слуха, расстройства зрения (диплопия, нарушение цветового восприятия), нарушения вкуса
  • гломерулонефрит, острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, снижение азотвыделительной функции почек
  • периферические отеки, гипергликемия
Очень редко (<0.01%)
  • васкулит (петехии, геморрагические буллы, папулы с образованием корок), инфаркт, стенокардия, трепетание предсердий
  • кандидоз, гепатит, некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности), угрожающий жизни псевдомембранозный колит с возможным смертельным исходом, панкреатит
  • гемолитическая анемия, панцитопения (в т.ч. угрожающая жизни), аг-ранулоцитоз, в крайне редких случаях угрожающее жизни угнетение костного мозга
  • анафилактический шок, кожная сыпь, реакции подобные сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)
  • миастения, тендинит (преимущественно ахилловых сухожилий), час-тичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахилло-вых), обострение симптомов миастении
  • бессонница, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), обморочные состояния, большие судорожные припадки, тромбоз церебральных артерий, психозы, внутричерепная гипертензия, атаксия, гиперестезия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания, неустойчивая походка, суицидальные мысли
  • суперинфекция
  • петехии, многоформная эритема, узловатая эритема, стойкие высыпа-ния на коже
  • паросмия, аносмия
  • повышение активности амилазы, липазы
Связь следующих нежелательных явлений: тромбоз церебральных артерий, полиурия, альбуминурия, задержка мочи с применением ципрофлоксацина внутрь достоверно не подтверждена.
Жиі( ≥1%, < 10% )
  • жүректің айнуы, құсу
  • бөртпе
Жиі емес ( ≥ 0.1%, < 1%)
  • астения (әлсіздік сезімі, қатты қажығыштық), кандидоз
  • іш тұсының ауыруы, құсу, анорексия, бауыр тесттері - АЛТ және АСТ, СФ көрсеткіштерінің өзгеруі, гипербилирубинемия
  • эозинофилия, лейкопения
  • креатинин және мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы
  • артралгия
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқының бұзылуы, ажитация, мазасыздық, сананың шатасуы
  • қышыну, есекжем, макуло-папулезді бөртпе
  • дәмнің бұзылуы
Сирек (≥ 0.01%, < 0.1%)
  • аяқ-қолдардың ауыруы, арқаның ауыруы, көкірек тұсының ауыруы
  • тахикардия, вазодилатация симптомдары (ыстықтау сезімі, бетке қан тебу сезімі), АҚ төмендеуі, естен тану жағдайлары
  • ауыз қуысының кандидозы, сарғаю (соның ішінде холестатикалық), жалған жарғақшалы колит
  • анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, протромбин деңгейінің жоғарылауы немесе төмендеуі, тромбоцитопения, тромбо-цитоз
  • анафилактикалық реакциялар, қызба
  • миалгиялар (бұлшықеттердің ауыруы), буындардың ісінуі
  • бас сақинасы, елестеулер, тершеңдік, парестезиялар (соның ішінде шеткергі паралгезия), үрейленушілік, қорқынышты түстер көру, де-прессия, тремор, қүрысулар, гиперестезия
  • диспноэ, көмейдің ісінуі
  • фотосезімталдық реакциялары
  • құлақтың шыңылдауы, естудің уақытша нашарлауы, көрудің бұзылуы (диплопия, түрлі түсті қабылдаудың бұзылуы), дәмнің бұзылуы
  • гломерулонефрит, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, қынаптық кандидоз, дизурия, полиурия, несептің іркілуі, альбумину-рия, уретральді қан кетулер, гематурия, кристаллурия, интерстициальді нефрит, бүйректің азотты бөліп шығару функциясының төмендеуі
  • шеткергі ісінулер, гипергликемия
Өте сирек ( < 0.01%)
  • васкулит (нүктелі қанталаулар, геморрагиялық буллалар, қабық түзетін папулалар), инфаркт, стенокардия, жүрекшелердің лүпілдеуі
  • кандидоз, гепатит, бауыр тіндерінің некрозы (өте сирек жағдайларда өмірге қауіп төндіретін бауыр функциясының жеткіліксіздігіне дейін өршитін), өліммен аяқталуы мүмкін өмірге қауіп төндіретін жалған жарғақшалы колит, панкреатит
  • гемолитикалық анемия, панцитопения (соның ішінде өмірге қауіп төндіретін), агранулоцитоз, өте сирек жағдайларда сүйек кемігі тежелуінің өмірге қауіп төндіруі
  • анафилактикалық шок, тері бөртпесі, сарысу ауруларына ұқсас жағымсыз реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативтік эритема), Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз)
  • миастения, тендинит (көбіне ахиллов сіңірлерінің), сіңірлердің ішінара немесе толық үзілуі (көбіне ахиллов сіңірінің), миастения симптомдарының өршуі
  • ұйқысыздық, шеткергі паралгезия (ауыру сезімін қабылдау аномалиясы), естен тану жағдайлары, үлкен құрысу ұстамалары, церебральді артериялар тромбозы, психоздар, бассүйекішілік гипертензия, атаксия, гиперестезия, бұлшықет тонусының жоғарылауы, бұлшықеттің тартылуы, жүріс-тұрыстың тұрақсыздығы, суицидальді ойлар
  • асқын жұқпалар
  • нүктелі қанталаулар, көп пішінді эритема, түйінді эритема, теріде тұрақты бөртпелер
  • паросмия, аносмия
  • амилаза, липаза белсенділігінің жоғарылауы
Келесі жағымсыз құбылыстардың: церебральді артериялар тромбозының, полиурияның, альбуминурияның, несептің кідіруінің ципрофлоксацинді ішке қолданумен байланысы нақты айғақталған жоқ.

Особые указания к применению

Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных.

При амбулаторном лечении пациентов с пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать в качестве препарата первого выбора.

В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях психоз может проявляться суицидальными попытками. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить.

Больным с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата.

Случаи полинейропатии (на основании неврологических симптомов, таких, как боли, жжение, нарушения чувствительности или мышечная слабость, по отдельности или в комбинации) встречались у пациентов, получавших ципрофлоксацин. Препарат следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии, включая боли, жжения, покалывание, онемение, и/или слабость с целью предотвращения развития необратимых нарушений.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза/сут). Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

У пациентов, особенно перенесших заболевание печени, может отмечаться холестатическая желтуха, а также временное повышение печеночных тран-саминаз и щелочной фосфатазы.

Соблюдение соответствующего режима дозирования требуется при назначении препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина могут наблюдаться аллергические реакции, в очень редких случаях – анафилактический шок. Прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому рекомендовано избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменения кожных покровов, напоминающие солнечные ожоги).

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофер-мента CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови может вызвать специфические побочные эффекты.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Как и в случае с другими антимикробными средствами широкого спектра действия, длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов и суперинфекции. Как и в случае с другими сильно действующими препаратами, на фоне длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функции органов и систем, включая почечные, печеночные и гемопоэтические функции.

Скелетно-мышечная система. В целом ципрофлоксацин не следует приме-нять у пациентов с заболеваниями/нарушениями сухожильной ткани в анамнезе, связанных с применением ципрофлоксацина. В условиях применения ципрфлоксацина могут развиваться тендиниты и разрывы сухожилий (особенно Ахиллова сухожилия), иногда в двухстороннем варианте, и даже в первые 48 часов после начала терапии. Воспаления и разрывы сухожилий могут происходить даже по прошествии нескольких месяцев после отмены терапии ципрофлоксацином.

Обострение миастении Гравис. Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, блокируют нейромышечную активность и могут усугублять мышечную слабость у пациентов с миастенией Гравис. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Следует применять хинолоны с осторожностью у пациентов с известными факторами риска относительно удлинения QT- интервала, такими, как:
  • наследственный синдром удлиненного QT- интервала;
Одновременное применение препаратов, удлиняющих QT- интервал (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • сердечные патологии (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пожилые пациенты и женщины могут оказаться более чувствительными к QT- удлиняющим препаратом.

Следовательно, при применении фторхинолонов, включая сюда ципрофлоксацин, в данных популяциях следует проявлять осторожность.

Резистентность. Ципрофлоксацин может назначаться только в случае подтвержденной или с большой долей уверенности предполагаемой бактериальной инфекции или при наличии профилактических показаний, в противном случае лечение не принесет пользы пациенту, а, наоборот, повысит риск появления лекарственно-устойчивых штаммов бактерий.

Во время лечения ципрофлоксацинном или после его завершения могут появится штаммы бактерий, демонстрирующих резистентность к ципрофлоксацину, вне зависимости от наличия у пациента клинических проявлений суперинфекции. Особенно высокий риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий отмечается в случае продолжительных курсов терапии и лечения внутрибольничных инфекции и/или инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus и Pseudomonas.

Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными и анаэробными патогенами. Монотерапия ципрофлоксацином не подходит пациентам с тяжелыми инфекциями и инфекциями, предположительно вызванными грамположительными или анаэробными патогенами. В таких случаях ципрофлоксацин должен назначаться в сочетании с другими соответствующими антибактериальными препаратами.

Стрептококковые инфекции (включая инфекции, вызванные Streptococcus pneumonia). Ципрофлоксацин не рекомендуется применять для лечения стрептококковых инфекций ввиду недостаточной эффективности.

Инфекции половых путей. Гонококковый уретрит, цервицит, эпидидимоорхит и воспалительные заболевания органов малого таза могут вызывать штаммы Neisseria gonorrhoeae, резистентные к фторхинолонам.

Инфекции мочевыводящих путей. Уровень резистентности к фторхинолонам самого распространенного уропатогена, которым является Escherichia coli варьирует в различных странах Европейского Союза. Врачам, назначающим препарат, рекомендуется принимать во внимание местную распространенность резистентных к фторхинолонам штаммов Escherichia coli.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторож-ность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ципрофлоксациннің, осы класқа жататын басқа препараттар сияқты жануарларда ірі буындардың артропатиясын туындатуы мүмкін екендігі анықталды.

Pneumococcus текті бактериялардан болған пневмониясы бар емделушілерге амбулаторлық ем жүргізгенде, ципрофлоксацинді алғаш таңдау түскен препарат ретінде пайдаланбаған жөн.

Кейбір жағдайларда ОЖЖ тарапынан болатын жағымсыз реакциялар препаратты алғаш қолданғаннан кейін пайда болуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда психоз суицидальді әрекеттермен білінуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ципрофлоксацинді қолдануды дереу тоқтатқан жөн.

Эпилепсиясы және ОЖЖ аурулармен (мысалы, құрысуға дайындық шегінің төмендеуі, сыртартқыдағы құрысу ұстамалары, ми қан айналымының бұзылуы, мидың органикалық зақымдануы немесе инсульт) бұрын ауырған науқастарға, ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялар қаупінің төнуіне байланысты, ципрофлоксацинді күтілетін клиникалық әсері препараттың жағымсыз әсерінің қаупінен басым болған жағдайларда ғана қолданған жөн.

Полинейропатия жағдайлары (ауыру, күйдіру, сезімталдықтың бұзылулары немесе бұлшықет әлсіздігі сияқты неврологиялық симптомдар негізінде, жекелей немесе біріктіріп) ципрофлоксацин қабылдаған емделушілерде кездесті. Препаратты қабылдауды қайтымды емес бұзылулардың дамуына жол бермеу үшін, ауыруды, күйдіруді, шаншуды, ұюды және/немесе әлсіздікті қоса, нейропатия симптомдары бар емделушілерде тоқтатқан жөн.

Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесе одан кейін ауыр және ұзаққа созылған диарея пайда болғанда препаратты дереу тоқтатуды және тиісті ем (ванкомицин ішке тәулігіне 4 рет 250 мг дозада) тағайындауды қажет ететін жалған жарғақшалы колиттің бар-жоқтығын анықтаған жөн. Ішектің жиырылуын төмендететін препараттарды қолдануға болмайды.

Бұрын әсіресе бауыр ауруымен ауырған емделушілерде холестатикалық сарғаю, сондай-ақ бауыр трансаминазасының және сілтілік фосфатазаның уақытша жоғарылағаны байқалуы мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде препаратты дозалаудың тиісті режимін сақтау қажет.

Кейде ципрофлоксациннің алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін аллергиялық реакциялар, өте сирек жағдайларда анафилактикалық шок байқалуы мүмкін. Ципрофлоксацинді қабылдауды дереу тоқтатқан және тиісті ем жүргізген жөн.

Тендиниттің алғашқы белгілерінде (сіңір аймағының ауыруы және ісінуі) ципрофлоксацинді қолдануды тоқтатқан, дене жүктемесіне жол бермеген және дәрігерден кеңес алған жөн.

Ципрофлоксацинді қабылдаған кезде фотосенсибилизация реакциясы пайда болуы мүмкін, сондықтан тікелей түсетін күн сәулесінен аулақ болған жөн. Егер фотосенсибилизация симптомдары (мысалы, күннен болған күйіктерге ұқсайтын тері жабындарының өзгерулері) байқалса, емдеуді тоқтатқан жөн.

Ципрофлоксациннің CYP1А2 изоферментінің орташа тежегіші екендігі белгілі. Ципрофлоксацинді және осы изоферментпен метаболизденетін, мысалы, теофиллин, метилксантин, кофеин сияқты препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн, өйткені қан сарысуында осы препараттар концентрациясының артуы өзіне тән ерекше жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін.

Кристаллурияның пайда болуына жол бермеу үшін ұсынылған тәуліктік дозаны арттыруға болмайды, сондай-ақ сұйықтықты мол мөлшерде пайдалану және несептің қышқыл реакциясын демеу қажет. Емдеу кезеңінде тікелей күн сәулесінің түсуіне жол бермеген жөн.

Микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең дәрілер жағдайындағы сияқты, препаратты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне және асқын жұқпаларға әкеп соғуы мүмкін. Күшті әсер ететін басқа препараттардағы жағдай сияқты, ұзақ емдеу аясында бүйректік, бауырлық және гемопоэздық функцияларды қоса, ағзалар мен жүйелер функцияларына мезгіл-мезгіл баға беруге ұсыныс жасалады.

Қаңқа-бұлшықет жүйесі. Жалпы, ципрофлоксацинді сыртартқысында ципрофлоксацинді қолдануға байланысты сіңір тіндерінің аурулары/бұзылулары бар емделушілерде қолданбаған жөн. Ципрофлоксацинді қолдану жағдайларында, кейде екі жақты нұсқасында, тіпті емдеуді бастағаннан кейін алғашқы 48 сағатта тендиниттер және сіңірлердің үзілуі (әсіресе Ахиллов сіңірлері) дамуы мүмкін. Сіңірлердің қабынуы және үзілуі ципрофлоксацинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай өткеннен соң да болуы мүмкін.

Гравис миастениясының өршуі. Гравис миастениясы бар емделушілерде, ципрофлоксацинді қоса, фторхинолондар нейробұлшықет белсенділігін бөгейді және бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Ципрофлоксацинді ауыр жалған салдану миастениясы бар емделушілерге сақтықпен қолданған жөн.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар.

Хинолондарды QT-аралығының ұзаруына қатысты мыналар:
  • QT- аралығының тұқым қуалаған ұзару синдромы;
QT-аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қолдану (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • жүрек патологиялары (мысалы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия) сияқты белгілі қауіпті факторлары бар емделушілерде сақтықпен қолданған жөн.
Егде жастағы емделушілер және әйелдер QT-ұзартатын препараттарға сезімталдау болуы мүмкін.

Демек, бұған ципрофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қолданғанда осы популяцияларда сақтық танытқан жөн.

Резистенттілігі. Ципрофлоксацин бактериялық жұқпаның болжануына сенімділік айғақталған немесе үлесі үлкен болған жағдайда ғана немесе алдын алу көрсеткіштері бар болғанда тағайындалуы мүмкін, керісінше жағдайда емдеудің емделушіге пайдасы тимейді, керісінше, бактериялардың дәріге төзімді штаммдарының пайда болу қаупін арттырады.

Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесе оны аяқтағаннан кейін, емделушіде асқын жұқпаның клиникалық біліністерінің бар болуынан тыс, ципрофлоксацинге резистенттілікті көрсететін бактериялар штаммдары пайда болуы мүмкін. Ципрофлоксацинге резистентті бактериялардың бөлініп шығуының аса жоғары қаупі емдеу курсы ұзаққа созылған және ауруханаішілік жұқпаларды және/немесе Staphylococcus және Pseudomonas штаммдары әсерінен туындаған жұқпаларды емдеу жағдайында байқалады.

Грамоң және анаэробтық патогендерден туындаған ауыр жұқпалар және аралас жұқпалар. Ципрофлоксацинмен моноем ауыр жұқпалары және грамоң немесе анаэробтық патогендерден туындаған деп болжанған жұқпалары бар емделушілерге қолдануға келмейді. Мұндай жағдайларда ципрофлоксацин бактерияларға қарсы сәйкес келетін басқа препараттармен біріктіріп тағайындалуы тиіс.

Стрептококктік жұқпалар (Streptococcus pneumonia әсерінен туындаған жұқпаларды қоса). Ципрофлоксацин, тиімділігі жеткіліксіз болғандықтан, стрептококктік жұқпаларды емдеу үшін қолдануға ұсынылмайды.

Жыныс жолдарының жұқпалары. Гонококктік уретритті, цервицитті, эпидидимоорхитті және кіші жамбастың қабыну ауруларын фторхинолондарға резистентті Neisseria gonorrhoeae штаммдары тудыруы мүмкін.

Несеп шығару жолдарының жұқпалары. Ең кең таралған Escherichia coli. болып табылатын уропатогеннің фторхинолондарға резистенттілігінің деңгейі Еуропалық Одақтың әртүрлі елдерінде ауытқып отырады. Препаратты тағайындайтын дәрігерлерге фторхинолонға резистентті Escherichia coli. штаммдарының жергілікті таралуына көңіл бөлу ұсынылады.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Ципрофлоксацин қабылдап жүрген емделушілер автомобиль жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болғаны жөн.

Дозировка и способ применения

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидко-сти. Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза для взрослых – 250 мг. Средняя суточная доза – 500 мг.
  • при заболеваниях дыхательных путей средней тяжести назначают по 250 мг, а в более тяжелых случаях – по 500 мг 2 раза в сутки
  • при неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей – по 250 мг 2 раза в сутки; в осложненных случаях – по 500-750 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях,
  • при гинекологических заболеваниях, энтерите, колитах с тяжелым те-чением и высокой температурой, простатите – по 500 мг 2 раза в су-тки
  • для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата в дозе 250-500 мг
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

Максимальная разовая доза 750 мг. Максимальная суточная доза 1500 мг.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3.

Режим дозирования для больных с хронической почечной недостаточно-стью зависит от клиренса креатинина:
Препаратты ішке сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп қабылдайды. Препараттың дозасы аурудың ауырлығына, жұқпаның типіне, организмнің жағдайына, емделушінің жасына, салмағына және бүйректерінің функциясына байланысты болады.

Ересектер үшін бір реттік доза – 250 мг. Тәуліктік орташа доза – 500 мг.
  • тыныс жолдарының ауырлығы орташа ауруларында 250 мг-нан, ал өте ауыр жағдайларда тәулігіне 2 рет 500 мг-нан тағайындайды
  • бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынбаған ауруларында – тәулігіне 2 рет 250 мг-нан; асқынған жағдайларда –тәулігіне 2 рет 500-750 мг-нан, емдеу курсы жедел жұқпаларда – 7–14 күн
  • гинекологиялық ауруларда, энтеритте, барысы ауыр және жоғары температуралы колиттерде, простатитте – тәулігіне 2 рет 500 мг-нан
  • созды емдеу үшін препаратты 250-500 мг дозада бір рет қабылдау керек.
Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына, клиникалық және бактериологиялық нәтижелеріне байланысты болады.

Ең жоғары бір реттік доза – 750 мг. Ең жоғары тәуліктік доза – 1500 мг.

Бүйрек функциясының бұзылуы айқын емделушілерде тәуліктік дозаны екі есе, егде емделушілерде 1/3 бөлікке азайтады.

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозалау режимі креатинин клиренсіне байланысты:

Взаимодействие с лекарствами

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов и минеральных добавок (например, кальций, алюминий, железо), сукральфата или антацидов, и препаратов с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отме-чаться незначительное снижение Cmax препарата в плазме и уменьшение AUC.

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль уровня теофиллина в плазме крови и, при необходимости, корректировать дозу теофиллина.

Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего.

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и гли-бенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Совместное назначение урикозурических препаратов, в том числе пробенецида замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками (до 59%) и повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

При одновременном назначении ципрофлоксацина может замедляться тубулярный транспорт (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими сочетанную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, сокращая период времени, необходимый для достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом биодоступность ципрофоксацина не изменяется.

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинации с другими антибиотиками. Как было показано в исследованиях in vitro, комбинированное применение ципрофлоксацина и бета-лактамных антибиотиков, а также аминогликозидов сопровождалось преимущественно аддитивным и индифферентным эффектом; относительно редко наблюдалось усиление действия обоих препаратов и очень редко – ослабление.

Возможные комбинации препаратов с ципрофлоксацином включают:

Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине ионов алюминия и магния.

Омепразол: одновременное применение ципрофлоксацина и омепразола приводит к незначительному снижению максимальной плазменной концентрации и средней концентрации в моче ципрофлоксацина.

Кофеин: некоторые хинолоны, в том числе ципрофлоксацин, снижают кли-ренс кофеина и могут продлить период его полувыведения из сыворотки крови.

Фенитоин: одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина мо-жет приводить к повышению или понижению плазменных уровней фенитоина, следовательно, рекомендуется их мониторинг.

Антагонисты витамина К: одновременное применение ципрофлоксацина с антагонистами витамина К может усиливать его антикоагулянтное действия.

Дулоксетин: в клинических исследованиях было установлено, что единовременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами изофермента Р450 1А2, таким, как флувоксамин, может привести к повышению средней концентрации в моче и максимальной концентрации в плазме дулоксетина. Хотя нет клинических данных за возможное взаимодействие с ципрофлоксацином, сходных эффектов можно ожидать при их единовременном применении.

Ропинирол: было установлено в ходе клинического исследования, что единовременное применение ропинирола, являющего ингибитором изофермента цитохром Р450 1А2 средней мощности, с ципрофлоксацином приводит к повышению средней концентрации в моче и максимальной концентрации в плазме ропинирола на 84 % и 60%, соответственно. Рекомендуется мониторинг на предмет побочных эффектов, обусловленных ропиниролом и коррекция дозировок на протяжении и после единовременного применения с ципрофлоксацином.

Лидокаин: на здоровых людях было установлено, что единовременное применение лекарственных препаратов, содержащих лидокаин, являющийся ингибитором изофермента цитохром Р450 1А2 средней мощности, с ципроф-локсацином, снижает клиренс внутривенно введенного лидокаина на 22%. Хотя терапия лидокаином хорошо переносилась, в ходе единовременного применения может происходить возможное взаимодействие с ципрофлоксацином, приводящее к побочным эффектам.

Клозапин: по окончании единовременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином в течении 7 суток плазменные концентрации клозапина и N- десметилклозапина были повышены на 29% и 31%, соответственно. Рекомендуется клиническое наблюдение и адекватная коррекция дозировки клозапина в ходе и по окончании единовременного применения с ципрофлоксацином.

Силденафил: единовременное применение силденфила с ципрофлоксацином приводит к повышению средней концентрации в моче и максимальной концентрации в плазме силденафила приблизительно в два раза после пероральной дозировки в 50 мг единовременно с 500 мг ципрофлоксацина. Следовательно, следует проявлять осторожность при назначении комбинированной терапии с учетом риска и возможной пользы.
Ципрофлоксациннің таблеткалық түрін және құрамында катионы бар препараттарды және минералды қоспаларды (мысалы, кальций, алю-миний, темір), сукральфатты немесе антацидтерді, және буферлік сыйымдылығы үлкен (мысалы, антиретровирустық), құрамында магний, алюминий немесе кальций бар препараттарды бір мезгілде қабылдау ципрофлоксациннің сіңуін төмендетеді. Мұндай жағдайларда ципрофлоксацинді осы препараттарды қабылдаудан 1-2 сағат бұрын, немесе қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң қабылдаған жөн.

Бұл шектеулер гистаминдік Н2-рецептор блокаторлары класына жататын антацидтерге жатпайды.

Ципрофлоксацинді, сүт өнімдерін немесе минералдармен байытылған сусындарды (мысалы, сүт, йогурт, кальциймен байытылған апельсин шырыны) бір мезгілде қолданбаған жөн, өйткені мұндайда ципрофлоксациннің сіңуі азаюы мүмкін. Алайда басқа тағамдық өнімдердің құрамына кіретін кальций ципрофлоксациннің сіңуіне елеулі ықпалын тигізбейді.

Ципрофлоксацин мен омепразолды бірге қолданғанда плазмада препараттың Cmax аздап төмендегені және AUC мәнінің азайғаны байқалуы мүмкін.

Ципрофлоксацин мен теофиллинді бір мезгілде қолдану қан плазмасында теофиллин концентрациясының жағымсыз жоғарылауын және, соған сәйкес, теофиллин-индукцияланған жағымсыз құбылыстардың пайда болуын туындатуы мүмкін; өте сирек жағдайларда бұл жағымсыз құбылыстар емделушінің өміріне қауіп төндіруі мүмкін. Егер осы екі препаратты бір мезгілде қолданбасқа болмаса, онда қан плазмасындағы теофиллин деңгейіне ұдайы бақылау жүргізу, қажет болғанда теофиллиннің дозасын түзету керек.

Хинолондардың (гираза тежегіштерінің) өте жоғары дозаларын және кейбір ҚҚСП (ацетилсалицил қышқылынан басқасы) біріктіру құрысуды өршітуі мүмкін.

Ципрофлоксацинмен және циклоспоринмен бір мезгілде емдегенде қан плазмасында креатинин концентрациясының қысқа мерзімге жоғарылағаны байқалды. Мұндай жағдайларда қандағы креатинин концентрациясын аптасына екі рет анықтау қажет.

Ципрофлоксацин мен варфаринді бір мезгілде қолдану соңғысының әсерін күшейтуі мүмкін.

Жекелеген жағдайларда ципрофлоксацин мен глибенкламидті бір мезгілде қолдану глибенкламидтің әсерін күшейтуі мүмкін (гипогликемия).

Урикозуриялық препараттарды, соның ішінде пробенецидті бірге тағайындау ципрофлоксациннің бүйректер арқылы (59%-ға дейін) шығарылу жылдамдығын баяулатады және қан плазмасында ципрофлоксацин концентрациясын арттырады.

Ципрофлоксацинді бір мезгілде тағайындағанда метотрексаттың тубулярлы тасымалдануы (бүйректік метаболизм) баяулауы мүмкін, бұл қан плазмасында метотрексат концентрациясының жоғарылауымен қатарласа жүруі мүмкін. Мұндайда метотрексаттың жағымсыз әсерінің ықтималдылығы ұлғаюы мүмкін. Осыған байланысты метотрексатпен және ципрофлоксацинмен біріктіріп ем қабылдап жүрген емделушілерге тиянақты бақылау белгіленуі тиіс.

Метоклопрамид ципрофлоксациннің сіңуін жылдамдатып, оның қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету кезеңін қысқартады. Мұндайда ципрофоксациннің биожетімділігі өзгермейді.

Дені сау ерікті емделушілердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында ципрофлоксацин мен тизанидинді бір мезгілде қолданудан қан плазмасында тизанидин концентрациясының артқаны байқалды: Cmax артуы 7 есе (4 еседен 21 есеге дейін), AUC артуы 10 есе (6 еседен 24 есеге дейін). Гипотензивтік және седативтік жағымсыз құбылыстар қан сарысуындағы тизанидин концентрациясының артуымен байланысты. Демек, ципрофлоксацин мен тизанидинді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Ципрофлоксацин басқа антибиотиктермен біріктіріліп қолданылуы мүмкін. Іn vitro зерттеулерде көрсетілгендей, ципрофлоксацин мен бета-лактамдық антибиотиктерді, сондай-ақ аминогликозидтерді біріктіріп қолдану көбіне аддитивтік және индифференттік әсермен қатарласа жүрді; екі препараттың да әсерінің күшейгені біршама сирек және бәсеңдегені өте сирек байқалды.

Препараттардың ципрофлоксацинмен мүмкін болатын біріктірілімдері:

Диданозин ципрофлоксациннің сіңуін, онымен диданозин құрамындағы алюминий және магний иондарының кешен түзуі салдарынан, төмендетеді.

Омепразол: ципрофлоксацинді және омепразолды бір мезгілде қолдану ципрофлоксациннің ең жоғары плазмалық концентрациясының және несептегі орташа концентрациясының елеусіз төмендеуіне әкеледі.

Кофеин: кейбір хинолондар, соның ішінде ципрофлоксацин, кофеин клиренсін төмендетеді және қан сарысуынан оның жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін.

Фенитоин: ципрофлоксацинді және фенитоинді бір мезгілде қолдану фенитоиннің плазмалық деңгейінің жоғарылауына немесе төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін, демек, оларға мониторинг ұсынылады.

К витаминінің антагонистері: ципрофлоксацинді К витаминінің антагонистерімен бір мезгілде қолдану оның антикоагулянттық әсерін күшейтуі мүмкін.

Дулоксетин: клиникалық зерттеулерде дулоксетинді флувоксамин сияқты Р450 1А2 изоферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану несепте дулоксетиннің орташа концентрациясының және плазмадағы ең жоғары концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін екендігі анықталды. Ципрофлоксацинмен ықтимал өзара әрекеттесуіне клиникалық деректер жоқ болса да, оларды бір мезгілде қолданғанда осыған ұқсас әсерлерді күтуге болады.

Ропинирол: клиникалық зерттеулер барысында қуаттылығы орташа Р450 1А2 цитохромы изоферментінің тежегіші болып табылатын ропиниролды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану ропиниролдың несептегі орташа концентрацисының және плазмадағы ең жоғары концентрациясының, сәйкесінше, 84%-ға және 60%-ға жоғарылауына әкелетіні анықталды. Ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану барысында және одан кейін ропинирол себеп болатын жағымсыз әсерлерге қатысты мониторинг және дозаларды түзету ұсынылады.

Лидокаин: дені сау адамдарда қуаттылығы орташа Р450 1А2 цитохромы изоферментінің тежегіші болып табылатын лидокаин бар дәрілік препараттарды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану көктамыр ішіне енгізілген лидокаиннің клиренсін 22%-ға төмендететіні анықталды. Лидокаинмен емдеудің жағымдылығы жақсы болғанмен, бір мезгілде қолдану барысында жағымсыз әсерлерге әкелетін ципрофлоксацинмен өзара әрекеттесуі мүмкін.

Клозапин: 250 мг ципрофлоксацинді клозапинмен 7 тәулік бойына бір мезгілде қолдануды аяқталғанда клозапиннің және N- десметилклозапиннің плазмалық концентрациялары, сәйкесінше, 29%-ға және 31%-ға жоғарылаған. Ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану барысында және аяқталғаннан кейін клиникалық бақылау және клозапиннің дозасын талапқа сай түзету ұсынылады.
Силденафил: силденафилді ципрофлоксацинмен бір-ақ рет қолдану несепте орташа концентрациясының және 500 мг ципрофлоксацинмен бірге бір-ақ рет 50 мг пероральді дозалаудан кейін силденафильдің плазмадағы ең жоғары концентрациясының екі есе жоғарылауына әкеледі. Демек, біріктіріліген емді тағайындағанда, қаупі мен ықтимал пайдасын ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Передозировка ципроксой в таблетках

Симптомы: специфических симптомов нет. Усиление побочного эффекта препарата.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, поддержание жизненно важных функций. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Необходим контроль функции почек.
Симптомдары: спецификалық симптомдары жоқ. Препараттың жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір және сұйықтықтың мол мөлшерін тағайындау, несептің қышқыл реакциясын қамтамасыз ету, өмірлік маңызды функцияларды демеу. Гемодиализдің немесе перитонеальді диализдің жәрдемімен препараттың аздаған бөлігі ғана (10%-дан аз) шығарылуы мүмкін. Бүйрек функциясын бақылау қажет.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность – 60-80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-1,5 часа. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию в крови и биодоступность. С белками плазмы крови связывается 20-40%. Ципрофлоксацин проникает во все ткани и жидкости организма, проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения 3,5-5ч. Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками в неизмененном виде (при приеме внутрь – 40-50%) и в виде метаболитов, остальная часть – через желудочно-кишечный тракт с желчью и калом. При почечной недостаточности у пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения длиннее. В некоторых случаях требуется коррекция дозы.
Асқазан-ішек жолынан тез және барынша толық сіңеді, сіңуі көбіне он екі елі ішекте және аш ішекте жүзеге асады. Абсолюттік биожетімділігі – 60-80%. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 1-1,5 сағат. Ас қабылдау сіңуін баяулатады, бірақ қандағы ең жоғары концентрациясын және биожетімділігін өзгертпейді. Қан плазмасы ақуыздарымен 20-40%-ы байланысады. Ципрофлоксацин организмнің барлық тіндеріне және сұйықтықтарына енеді, плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Жартылай шығарылу кезеңі – 3,5-5 сағат. Бауырда биотрансформацияланып (15-30%), белсенділігі аз метаболиттер (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) түзеді. Негізінен бүйректер арқылы өзгермеген күйінде (ішке қабылдағанда – 40-50%) және метаболиттер түрінде, қалған бөлігі асқазан-ішек жолы арқылы өтпен және нәжіспен бірге шығарылады. Бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ. Кейбір жағдайларда дозаны түзету қажет етіледі.

Фармакодинамика

Ципрокса – антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, оказывает бактерицидное действие. Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Ципрокса действует бактерицидно как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Препарат обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий. Резистентность развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип).

Препарат активен в отношении следующих микроорганизмов: Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus agalactiae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia marcescens, Veilonella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Campilobacter jejuni. Препарат умеренно активен в отношении: Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp. К препарату резистентны Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Pseudomonas seracia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Mycobacterium avium. Препарат не активен в отношении Treponema pallidum.
Ципрокса – бактерияларға қарсы фторхинолондар тобына жататын препарат, бактерицидтік әсер береді. ДНҚ-гиразаны (II және IV топоизомеразаны) тежейді, ДНҚ биосинтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; айқын морфологиялық өзгерулерді (соның ішінде жасушалық қабырғаның және жарғақшаның) және жасушалар тіршілігінің тез жойылуын тудырады. Ципрокса микроорганизмдерге көбею кезеңінде де, сондай-ақ тыныштық кезеңінде де бактерицидтік әсер береді. Препараттың микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең, грамтеріс бактерияларға қатысты белсенділігі өте жоғары. Төзімділік баяу және біртіндеп пайда болады («көп сатылы» тип).

Препарат келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді: Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus agalactiae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia marcescens, Veilonella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Campilobacter jejuni. Препарат мыналарға қатысты орташа белсенді: Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp. Препаратқа мыналар төзімді: Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Pseudomonas seracia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Mycobacterium avium. Препарат Treponema pallidum-ге қатысты белсенді емес.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке их плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон немесе қораптық картон қорапшада.